ציטיסין הוא אלקלואיד טבעי המופק מצמחי קטניות (כגוןThermopsis LanceolataוSophora alopecuroides). בשל עלותו הנמוכה והסבילות הטובה, הוא זכה לתשומת לב גוברת בתחום התרופות לגמילה מעישון במרשם רופא. ביישומים קליניים במספר מדינות לאורך מספר שנים, לא נמצאו דיווחים על התמכרות, מה שמוכיח פרופיל בטיחות טוב. שאלת הליבה לגבי יעילותו "כיצד פועלת ציטיסין?" טמונה במנגנון הפרמקולוגי הייחודי שלו.
בספטמבר 2025, הבקשה לתרופה חדשה (NDA) עבור Cytisinicline התקבלה על ידי ה-FDA האמריקאי, והאישור צפוי ביוני 2026. זה מסמל שמולקולה קלאסית זו זוכה להכרה מסוכנויות רגולטוריות גדולות ברחבי העולם. חשוב לציין שציטזין עדיין לא אושר להפסקת עישון קלינית בחלק מהמדינות והאזורים; השימוש בו צריך להיות בהנחיית רופא.
כיצרן מקצועי שלספרטאין סולפטחומרי גלם,KINTABIO®מחויבת לספק ללקוחות-טוהר גבוה (99%HPLC)אבקת ציטזין. לשאלות רכישה, אנא צרו קשר בטלפוןsales@kintaibio.com.
מנגנון הפעולה של ציטיסין: להפסקת עישון
ציטיסין הוא אגוניסט חלקי של הקולטן לאצטילכולין ניקוטין, כשהמטרה המרכזית שלו היא הקולטן 4 2 לניקוטין אצטילכולין (nAChR) במערכת העצבים המרכזית. תת-סוג קולטן זה ממלא תפקיד מכריע במסלול התגמול של המוח: כאשר ניקוטין נקשר אליו, הוא מפעיל את הקולטן ומקדם שחרור דופמין, מייצר תחושות של הנאה ואפקט מחזק, מה שמוביל בסופו של דבר להתמכרות.ציטיסיניקליןמפעיל אפקט תרופתי כפול על ידי קשירה לאותו קולטן:
אפקט אגוניסט חלקי: הפחתת תסמיני הגמילה
לציטזין יש זיקה גבוהה לקולטן 4 2 אך פעילות פנימית נמוכה. המשמעות היא שהוא יכול להיקשר בחוזקה לקולטן, אבל יכולתו להפעיל את הקולטן פחותה בהרבה מזו של ניקוטין. מחקרים הראו זאתThermopsis Lanceolata תמצית ציטזיןיעילות ההפעלה של הקולטן 4 2 היא בערך 15% מזו של אגוניסט מלא, מה שמעורר רק שחרור מתון של דופמין.
כאשר מעשנים מפסיקים לפתע את צריכת הניקוטין, רמות הדופמין במוח יורדות באופן משמעותי, וכתוצאה מכך תסמיני גמילה כגון חרדה, עצבנות, ריכוז ירוד ונדודי שינה. Cytisinicline, על ידי הפעלה חלקית של קולטני 4 2, שומר על רמות דופמין מתונות, ובכך מקל בצורה חלקה על תסמיני הגמילה ועוזר למעשנים במהלך תקופת אי הנוחות הראשונית של הגמילה.
מָקוֹר:https://www.sciencedirect.com
אנטגוניזם תחרותי: הפחתת התשוקה לניקוטין
בשל הזיקה הגבוהה ביותר שלו לקולטנים 4 2, ציטזין יכול לכבוש את אתרי הקישור לניקוטין על הקולטנים, וליצור חסימה תחרותית. כאשר מעשנים נחשפים שוב לסיגריות בזמן נטילת התרופה, הניקוטין אינו יכול להיקשר ביעילות לקולטנים הנתפסים כעת על ידי תמצית Thermopsis Lanceolata, ובכך מחליש באופן משמעותי את השפעת התגמול של הניקוטין. גם אם מעשנים מעשנים, הם לא יכולים להשיג את התענוג המקורי, ובכך מפחיתים בהדרגה את הכמיהה הפסיכולוגית והתלות שלהם בניקוטין.
מנגנון כפול זה-הפעלה חלקית להקלה על גמילה + אנטגוניזם תחרותי לחסימת תגמול-מהווה את הבסיס התרופתי לטיפול בגמילה מעישון של ציטיסין.
מָקוֹר:https://www.sciencedirect.com
האם Cytisine בטוח?
ניסויים מבוקרים אקראיים מרובים ומטא-אנליזות אישרו את היעילות שלציטיסיןבהפסקת עישון:
- בהשוואה לפלצבו:ציטזין משפר את שיעור ההצלחה של הפסקת עישון בכ-2.65 פעמים;
- בהשוואה לטיפול תחליפי ניקוטין:ציטיסיניקלין מפגין שיעורי התנזרות מתמשכים עד 6 חודשים (54.1% לעומת 31.2%);
- בהשוואה לוורניקלין:לציטזין יש יעילות דומה להפסקת עישון, אך היא זולה יותר ועשויה להיות פחות תגובות לוואי נוירופסיכיאטריות (כגון שינויים במצב הרוח והפרעות שינה).
Cytisine בדרך כלל נסבל היטב-. תופעות לוואי שכיחות שלספרטאין סולפטכוללים אי נוחות קלה במערכת העיכול (כגון בחילות וכאבי בטן) והפרעות שינה, שהן לרוב חולפות ואינן דורשות טיפול ספציפי. לא דווחו תופעות לוואי חמורות במחקרים קיימים.
איפה קונים אבקת ציטזין?
שֶׁלָנוּאבקת ציטזיןפועל על ידי הפעלה חלקית של קולטן הניקוטין 4 2, הקלה על תסמיני הגמילה וחסימת השפעת התגמול של הניקוטין. זהו עזר להפסקת עישון עם מנגנון מוגדר היטב- ויעילות מוכחת. ראיות רבות מצביעות על כךאבקת ציטזין ספרטאין סולפטהיא אחת ההתערבויות היעילות ביותר לעזור לאנשים להפסיק לעשן.
כיצרן של -טוהר גבוהתמצית Sophora Alopecuroides ציטזיןחומרי גלם,KINTABIO®מצייתת בקפדנות לדרישות Good Manufacturing Practices (GMP), ומספקת מוצרים עם איכות יציבה ואיכות-עקבית, תורמת למחקר ופיתוח וייצור של תכשירים לגמילה מעישון ברחבי העולם. למידע טכני נוסף או פניות לרכישה, אנא צור קשר:sales@kintaibio.com.
